Иресса инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

  1. тнрмж протокол лечения
  2. высокая температура тела при онкологии
  3. лечится ли рак легких

Иресса: производитель препарата, инструкция, цена таблеток, аналоги, отзывы

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаИресса

Фармакологическое действиеИресса обладает противоопухолевой активностью благодаря угнетению тирозинкиназы – рецепторов фактора, стимулирующего рост эпидермиса, характерного для большинства опухолей больших размеров.

Действие лекарственного средства направлено на замедление роста опухоли, препятствие образованию и распространению метастазов, замедление ангиогенеза и ускорение апоптоза сформированного новообразования.

Показания к применениюИресса предназначена для замедления развития злокачественных немелкоклеточных новообразований легких и бронхов и метастатического рака легких. Иресса эффективна при онкологических заболеваниях и невосприимчивости патологических клеток к действию химиотерапии с использованием препаратов платины.

Способ примененияИресса предназначена для внутреннего употребления. Таблетки следует пить в одно и то же время, независимо от употребления пищи.

Иресса назначают по 1 таблетке (250 мг) 1 р./сутки. Если очередной прием медикамента пропущен, его нужно провести не позже 12 часов до следующего приема. Запрещено принимать 2 таблетки за один прием.

Если пациент не в состоянии проглотить таблетку целиком обычным способом, ее растворяют в 100 мл питьевой воды без газа, выпивают или вводят через зонд. Для получения полной дозы, выпив содержимое стакана, в него повторно, омыв стенки, наливают воду и выпивают.

Иресса инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

У пациентов с интерстициальной пневмонией, аллергическими реакциями, выраженной диареей и прочими побочными проявлениями на фоне лечения, допускается перерыв в употреблении Иресса до 2-х недель. Дальнейшее лечение проводят по стандартной схеме.

Побочные действияЧасто лечение Ирессой сопровождается диареей, дегидратацией, зудом, стоматитом, сухостью кожи и слизистых, сыпью (пустулезной, угревой), склонностью к кровотечениям (гематурия, носовые кровотечения), тошнотой, рвотой, анорексией, астенией, повышенной активностью АЛТ и АСТ, конъюнктивитом, блефаритом, ксерофтальмией, интерстициальной пневмонией (при игнорировании нарастания симптомов может стать причиной летального исхода), изменением ногтевых пластин и гипертермией.

ПротивопоказанияЗапрещено использовать Иресса пациентам с аллергией на вещества, из которых изготовлены таблетки.

Иресса противопоказана для использования в педиатрии.

С осторожностью нужно использовать медикамент при некоторых сопутствующих патологиях – идиопатический фиброз легких, пневмокониоз, повышенный уровень билирубина и печеночных ферментов, наследственная непереносимость лактозы.

Иресса инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

Под контролем следует употреблять Иресса при пневмониях (интерстициальной, лекарственной, постлучевой).

БеременностьЗапрещено использовать Иресса для лечения беременных женщин. Противопоказано употребление таблеток в лактационный период.

Лекарственное взаимодействиеПри применении Иресса с препаратами, индуцирующими выработку изофермента CYP3A4 (барбитураты, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, настойка зверобоя), значительно снижается фармакологическое действие гефитиниба.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (итраконазол) усиливает действие Иресса до 80%.Риск развития нейтропении повышается при употреблении винорельбином с Ирессой.При повышении рН желудка под действием некоторых медикаментов эффективность Иресса снижается на 45–50%.

ПередозировкаПревышение рекомендуемой дозы Иресса проявляется тяжелыми нарушениями работы пищеварительной системы, кожной сыпью и повышенной выраженностью симптомов побочного действия.

Форма выпускаИресса выпускается в виде таблеток в оболочке по 250мг активного компонента. Коричневого цвета круглые таблетки с индивидуальной маркировкой «IRESSA» и «250» запечатаны в блистеры по 10 шт. Одна упаковка состоит из 3 блистеров (30 табл.) помещенных в пакет из фольги.

Условия храненияПри температуре до 30 градусов Цельсия.

СоставИресса состоит из активного компонента гефитиниба и дополнительных веществ – моногидрата лактозы, МКЦ, кроскармеллозы натрия, повидона, лаурилсульфат натрия, стеарата магния. Оболочка таблеток изготовлена из гипромеллозы, макрогола 300 и красителей – желтого и красного оксида железа, диоксида титана.

Фармакологическая группаЛекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований

Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Нозологическая классификация (МКБ-10)Злокачественное новообразование бронхов и легких (C34)

Действующее вещество: гефитиниб

АТХ: L01XX31

Производитель: Астра Зенека

Дополнительная информация о производителеСтрана-производитель – Великобритания.

ДополнительноВ период лечения Ирессой и спустя 3 месяца после его окончания пациентам фертильного возраста следует пользоваться эффективными контрацептивами.

На сегодняшний день при лечении онкологических заболеваний наиболее эффективными препаратами, разрушающими раковую опухоль, являются ингибиторы протеинкиназ (ферментов, провоцирующих рост опухоли). К данной группе препаратов принадлежит Иресса, предназначенная для лечения рака легких.

Таблетки круглой, выпуклой с обеих сторон формы. Покрыты пленочной оболочкой коричневого оттенка, на изломе – белые. С одной стороны каждой таблетки присутствует гравировка «IRESSA» и «250», вторая сторона без маркировки.

1 таблетка содержит:

  • Гефитиниб (250 мг).
  • Лактозы моногидрат (дисахарид, к которому присоединена молекула воды). Необходим для эффективного прессования таблеток (163,5 мг).
  • Микрокристаллическую целлюлозу (модификация хлопковой целлюлозы), которую используют в качестве эмульгатора и стабилизатора (50 мг).
  • Натрия кроскармеллозу (натриевая соль целлюлозы), помогающую таблетке полноценно раствориться после ее применения. Снижает потери количества активного вещества до его поступления в кровеносную систему (20 мг).
  • Повидон, низкомолекулярный поливинилпирролидон, который используется в качестве связующего другие компоненты вещества. Улучшает растворение и биодоступность препарата (10 мг).
  • Натрия лаурилсульфат (натриевая соль лаурилсульфокислоты). Является эмульгатором (поверхностно-активным веществом), который стабилизирует смесь компонентов препарата (1,5 мг).
  • Магния стеарат — стабилизирующее вещество, которое применяется для улучшения вязкости и сохранения консистенции препарата (5 мг).

Оболочка состоит из:

  • Гипромеллозы – не обладающей запахом и вкусом частично метилированной и гидроксипропилированной целлюлозы, раствор которой используется для получения твердых пленочных покрытий (7,65 мг).
  • Макрогола 300 (полимер этиленгликоля), который регулирует скорость растворения оболочки таблетки в желудочном соке (1,5 мг).
  • Оксида железа красного и желтого Е172 — химических соединений железа и кислорода, которые используются для окрашивания оболочки (0,9 мг).
  • Титана диоксида Е171 – пищевой краситель (0,5 мг).

Иресса инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

В картонную пачку упакованы 3 блистера. Каждая блистерная упаковка содержит 10 таблеток.

Производитель

Зарегистрированная в Великобритании англо-шведская фармацевтическая компания АстраЗенека.

Иресса в Москве

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что Иресса® обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Пациенты, никогда не курившие, имеющие морфологический вариант опухоли аденокарцинома, женский пол или являющиеся представителями азиатской расы, более вероятно будут иметь эффект от терапии препаратом Иресса®.

При сравнении препарата Иресса® и комбинации карбоплатин паклитаксел в первой линии терапии распространенного немелкоклеточного рака легкого (стадия IIIБ и IV) у больных азиатской расы с гистологической формой опухоли аденокарцинома с неотягощенным анамнезом курильщика (бросившие курить ≥15 лет назад и выкуривавшие ≤ 10 пачек в год), Иресса® продемонстрировала статистически значимые преимущества в выживаемости без признаков прогрессирования и объективном ответе по сравнению с комбинацией карбоплатин паклитаксел, как во всей группе, так и в группе больных, у которых была выявлены мутации рецептора эпидермального фактора роста.

Иресса инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Cmax в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателе желудочного рН выше 5, биодоступность гефитиниба снижалась на 47%.

Распределение

Vd гефитиниба при достижении Css составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях.

Иресса инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и α1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4.

Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенизированной фенильной группы.

Выведение

Общий плазменный клиренс гефитиниба — приблизительно 500 мл/мин. T1/2 в среднем составляет 41 ч. Препарат выводится в основном с калом. С мочой выводится менее 4% от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Связи между нижним уровнем Css препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено.

На фоне ежедневного приема Ирессы в дозе 250 мг Css, время ее достижения и общий плазменный клиренс были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью.

Особенности фармакокинетики гефитиниба у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.

Показания

— местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с наличием активирующих мутаций тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста в первой линии терапии;

— местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

В том случае, если пациент пропустил очередной прием препарата, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12 ч. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.

Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 15 мин) и тут же выпить полученную суспензию.

Иресса инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

Налить еще половину стакана воды, обмывая стенки и выпить полученную суспензию. Суспензию препарата Иресса® можно также вводить через назогастральный зонд.

Не требуется коррекции дозы препарата Иресса® в зависимости от возраста пациента, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

Побочное действие

Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми более чем в 20% случаев, являлись диарея, кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи.

Обычно неблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. Приблизительно у 10% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности).

Однако только у 3% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.

Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1% — 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

Сообщалось об единичных случаях развития печеночной недостаточности, в некоторых случаях с летальным исходом. В связи с чем рекомендуется периодически оценивать печеночную функцию.

При выраженном повышении активности трансаминаз и уровня билирубина прием препарата должен быть прекращен.

В клинических исследованиях препарата Иресса® были отмечены сердечно-сосудистые осложнения. Связь с приемом препарата Иресса® не была установлена.

При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

При применении препарата Иресса® в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг.

Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии препаратом Иресса®. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении препаратом Иресса® подобные побочные явления не зафиксированы ни в одном случае.

Иресса инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

Сообщалось об единичных случаях развития перфорации органов ЖКТ у пациентов с такими факторами риска, как одновременный прием стероидов, НПВП, язвенная болезнь в анамнезе, пожилой возраст, курение, наличие метастазов в толстую кишку в месте перфорации.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции препарат Иресса® следует назначать с осторожностью, в связи с наличием в составе лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку во время проведения терапии препаратом Иресса® могут развиться такие побочные действия как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.