Кетофрил. Инструкция и показания по применению. Цена. Аналоги. Отзывы

  1. обезболивание при раке легкого
  2. высокая температура тела при онкологии
  3. альфаган инструкция по применению цена

Аналоги

Кеторолак - аналог КетофрилаПо структуре и лечебному действию Кетофрил можно заменить препаратами:

Аналоги Кетофрила применяются по рекомендации и назначению лечащего врача. Все аналоги отпускаются по рецепту.

Лекарственная форма

Кетофрил

Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

рег. №: ЛСР-007067/08
от 04.09.08
— Действующее

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Назначение дозировки и временной режим введения

  • возрастной категории пациентов до 65 лет доза инъекции назначается максимум 30 мг с промежутком введения от четырех до шести часов (120-180 мг в сутки);
  • в возрасте после 65 лет показано к применению не более 30-60 мг в сутки;
  • для худощавых людей с весом тела до 50 кг, допустимая доза 90 мг в сутки;
  • пациенты с острыми и хроническими заболеваниями почек и печени, с печеночной и почечной недостаточностью в анамнезе, рекомендованная доза не превышает 15 мг средства в сутки.

При острой необходимости, возможно однократное введение Кетофрила. Максимально допустимое количество дней применения инъекций до двух суток. При непрерывном врачебном наблюдении и степени тяжести заболевания курс приема продлевают до пяти суток.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка

Реакция организма при передозировке аналогична побочным проявлениям. Лечение проводится согласно симптомам с назначением препаратов, поддерживающих функции организма.

Побочные проявления

Со стороны пищеварительных органоврасстройство желудка, запоры, тяжесть в эпигастрии, тошнота, изжога. Редко – воспаления гепатита, панкреатита, эрозии и язвы желудка
Система мочевыделенияпочечная недостаточность, задержка или частое мочеиспускание, нефрит, отеки
Органы слуховые и зрительныеослабление слуха, ухудшение зрения, шумы в ушах
Система дыхательнаяудушье, отеки в области гортани, ринит
Чувствительность нервной системыголовные боли и головокружения, вялое состояние, сонливость, судороги, онемение конечностей, раздражительность
Сердечно-сосудистая системаповышенное артериальное давление, возможны обмороки
Системы кровообразованияанемия, лейкопения
Гемостазректальные и носовые кровотечения
Дерматологияпокраснения и шелушение кожи
Аллергические реакциикожные высыпания в виде крапивницы, зуд, отеки век
Точечные местные реакцииболевые ощущения и жжение в месте инъекции
Редкие проявленияотечность конечностей, повышенная потливость, набор веса

Показания активных веществ препарата

кетофрил

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Показания к применению

Кетофрил обладает сильным анальгезирующим действием, сопоставим по эффекту снятия болей с морфином. Купирует боли разной интенсивности и любого происхождения, в том числе онкологические.

При повреждениях травматологического характера: вывихах, переломах, разрывах связочного аппарата и сухожилий. При стоматологических вмешательствах, зубных, невралгических и скелетно-мышечных болях.

Прием при беременности, грудном вскармливании, в детском возрасте

Весь срок беременности, во время родовой деятельности и грудного кормления прием Кетофрила запрещен. Препарат влияет на кровообращение плода, угнетает сокращение матки, влияет на родовую деятельность.

Не назначается в детском и подростковом возрасте. После 16 лет назначают с осторожностью и при острой необходимости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано приеменение препарата при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при холецистите, холестазе, активном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано приеменение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Противопоказания к применению

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью

бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Реакция организма на прием кетофрила с другими лечебными средствами

  • единовременный прием с аспирином, кальцийсодержащими препаратами, анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами провоцирует возникновение кровотечений и образование язв в кишечном тракте.
  • токсично влияет на печень и почки при одновременном применении с метотрексатом или парацетамолом;
  • совместный прием с пробенецидом влияет на распределение и период полувыведения Кетофрила;
  • антикоагулянты, тромболитики, гепарин провоцируют возникновение кровотечений;
  • совмещение Кетофрила с диуретиками и гипотензивными средствами снижает их эффективность;
  • наблюдается фармацевтическая несовместимость действующего вещества Кетофрила с раствором трамадола и литийсодержащими средствами.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

При в/м или в/в введении в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Специальные указания

Так как Кетофрил вызывает сонливость, запрещено садиться за руль в период лечения лекарствомВо время курса инъекций не употреблять алкоголь. Не желательно курение.

Людям преклонной возрастной категории курс лечения проводят под наблюдением лечащего врача. Запрещено применение беременным, кормящим матерям, детям.

Дабы избежать риска нежелательных проявлений при применении Кетофрила, необходимо строго соблюдать рекомендованную дозировку с минимально коротким курсом приема.

Не рекомендуются занятия требующие внимания и быстроты реакции, управление транспортными средствами и точной механикой.

Препарат вызывает сонливость, головокружение, замедление реагирования.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения препарата

Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте, без доступа солнечных лучей. Допустимая температура хранения до 30 градусов. Беречь от детей и животных. Годность препарата два года с даты изготовления. После истечения срока хранения подлежит утилизации.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T1/2 — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 — 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг — 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Фармакологические свойства кетофрила

Кетофрил относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Обладает свойством подавления агрегации тромбоцитов, задерживает синтез простагландинов, которые влияют на терморегуляцию организма, воспалительные процессы и болевые проявления.

Препарат не вызывает привыкания. Эффект купирования боли наступает в течение часа, максимальное обезболивание происходит через два часа после инъекции. Усваивается Кетофрил путем всасывания через пищеварительную систему, концентрируется в плазме крови в течение 40 минут.

Употребление жирной пищи способствует накоплению и задержке препарата в крови. Около половины действующего вещества проходит процесс метаболизации в печени. Основной процент вещества выводится почками, небольшой процент желудочно-кишечным трактом.

Процесс полувыведения занимает в среднем от пяти до десяти часов. Время полувыведения зависит от возрастной категории пациента, хронических заболеваний, проблем с почками.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R( ) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Форма выпуска и состав

Для внутривенного и внутримышечного введения выпускается в ампулах по 1 мл вещества. Ампулы уложены в пластиковые ячейки. В картонной коробке находятся ячейки на 5 или 10 ампул с инструкцией.

В состав Кетофрила для инъекций входит: кеторолак трометамол (кеторолак трометамин), хлорид натрия, эдедат динатрий, этанол, гидроксид натрий, дистиллированная вода.

Кроме инъекций, Кетофрил выпускается в таблетках для прерорального приема, в виде геля для наружного нанесения и глазных капель.

Цена и отпуск в аптеках

Приобретается в аптечной сети при наличии рецепта.

Средняя стоимость Кетофрила в российских аптеках 130-160 рублей.

В аптеках Украины Кетофрил продается под международным названием Кеторолак и стоит в пределах от 70 до 100 гривен.

Заключение

  • Кетофрил — нестероидный противовоспалительный препарат.
  • Активное вещество — кеторолак трометамол.
  • Действие препарата по устранению боли сравнимо с эффектом морфина.
  • Назначают для купирования боли при повреждениях травматологического характера.
  • Так имеется большой список побочных реакций, препарат не назначают в детском возрасте и беременным.
  • Продают препарат в аптеках при наличии рецепта от врача.
Ознакомьтесь также подробнее с такими препаратами:

Отзывы

Судя по отзывам, при нестерпимых болях прием препарата купирует боль и значительно облегчает состояние. Необходимо учитывать побочные явления и индивидуальную реакцию на препарат. У многих пациентов возникали боли в желудке, тошнота и головокружения.

По отзывам врачей, отмечен положительный эффект купирования болей и рекомендовано кратковременное применение Кетофрила.

Если у Вас есть опыт приема Кетофрила, будем признательны, за Ваш отзыв и мнение о препарате. Ваш отзыв будет полезной информацией для посетителей сайта.